Нитроглицерин – раствор для инъекций.

Содержание

Нитроглицерин

Нитроглицерин – раствор для инъекций.

Нитроглицерин – антиангинальное средство, нитрат вазодилатирующего периферического действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Нитроглицерина:

  • Таблетки сублингвальные: с плоской поверхностью, белого или почти белого цвета, с фаской и риской (10 или 20 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 упаковок; 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в полимерном контейнере, в картонной пачке 1 контейнер);
  • Концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачный бесцветный раствор (по 2, 5 или 10 мл в ампуле, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 1, 2 или 10 упаковок);
  • Спрей подъязычный дозированный: прозрачная бесцветная жидкость (по 10 мл (200 доз) во флаконе с механическим дозирующим насосом, в картонной пачке 1 флакон; по 10 мл (200 доз) в баллоне с механическим дозирующим насосом, в картонной пачке 1 баллон).

Действующее вещество – нитроглицерин, содержание зависит от формы выпуска:

  • Таблетки: 0,5 мг/1 шт.;
  • Концентрат для приготовления раствора: 1 мг/1 мл;
  • Спрей: 0,4 мг/1 доза.

Дополнительные компоненты:

  • Таблетки: макрогол 6000, повидон 25, лактоза, кросповидон CL;
  • Концентрат для приготовления раствора: калия дигидрофосфат, натрия хлорид, декстроза, вода для инъекций;
  • Спрей: этанол 95% (в виде 1% раствора).

Показания к применению

Нитроглицерин при сублингвальном приеме (таблетки, спрей) рекомендован для купирования и профилактики приступов стенокардии (включая период перед физической нагрузкой).

При внутривенном введении показаниями для применения препарата являются:

  • Нестабильная стенокардия;
  • Острый инфаркт миокарда (в т. ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью);
  • Отек легких;
  • Стенокардия (купирование приступов).

Противопоказания

  • Тампонада сердца;
  • Черепно-мозговая гипертензия;
  • Токсический отек легких;
  • Изолированный митральный стеноз;
  • Коллапс;
  • Констриктивный перикардит;
  • Острый инфаркт миокарда;
  • Сердечная недостаточность при нормальном или низком давлении в легочной артерии;
  • Артериальная гипотензия с низким систолическим артериальным давлением;
  • Неконтролируемая гиповолемия;
  • Шок;
  • Геморрагический инсульт;
  • Недавно перенесенная травма головы;
  • Субарахноидальное кровоизлияние;
  • Нарушение мозгового кровообращения;
  • Закрытоугольная форма глаукомы;
  • Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
  • Гипертиреоз;
  • Выраженная анемия;
  • Одновременное использование ингибиторов фосфодиэстеразы (включая силденафил, варденафил, тадалафил и др.);
  • Возраст до 18 лет;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим нитратам.

С особой осторожностью рекомендуется использовать Нитроглицерин при тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, а также в пожилом возрасте (для раствора).

Во время беременности и кормления грудью применение средства допустимо только по жизненным показаниям.

Способ применения и дозировка

Таблетки сублингвальные

Таблетку следует держать под языком до ее полного растворения, не проглатывая.

Сразу после ощущения боли рекомендуется по 0,5-1 мг (1-2 таблетки) на прием. Во многих случаях пациенты со стабильной стенокардией отмечают положительный эффект и после приема меньших доз (1/2 -1/3 таблетки). Если боль стремительно исчезает, рекомендуется выплюнуть не успевший рассосаться остаток таблетки.

Как правило, антиангинальное действие отмечается уже спустя 0,5-2 минуты, а улучшение состояния у большинства пациентов – на протяжении первых 3 минут. Если антиангинальный эффект не наблюдается в течение первых 5 минут, следует принять еще 0,5 мг препарата (1 таблетка).

В случае отсутствия терапевтического действия при приеме 1-1,5 мг (2-3 таблеток), необходимо незамедлительно обратиться за медицинской помощью. После использования таблеток продолжительность влияния нитроглицерина составляет около 45 минут.

Иногда может отмечаться развитие толерантности к сублингвальной форме препарата, при ее наблюдении требуется постепенное повышение дозы до 2-3 таблеток на прием.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Внутривенное вливание проводят с индивидуальным подбором скорости введения средства.

Раствор рекомендуется вводить через инфузомат или автоматический дозатор, позволяющие осуществлять введение с точным регулированием его скорости и общей дозы.

При использовании автоматического дозатора можно проводить инфузии даже с неразведенным 0,1% раствором с точным дозированием ритма введения и общей дозы.

При применении обычной системы для внутривенных вливаний рекомендуется разводить концентрат 5% раствором декстрозы (глюкозы) или 0,9% раствором натрия хлорида (другие растворители использовать нельзя) для получения средства с 0,01% концентрацией нитроглицерина. Дозу при введении подбирают индивидуально в зависимости от частоты сердечных сокращений, артериального давления, электрокардиограммы и других показателей.

Капельные инъекции проводят с начальной скоростью 0,5-1 мг/ч, при максимальной скорости введения – 8-10 мг/ч, продолжительность терапии варьирует от 2-3 часов до 2-3 суток.

Во вскрытой ампуле хранение раствора не разрешается. Так как препарат быстро разрушается на свету, систему для переливания и флаконы требуется экранировать светонепроницаемым материалом.

Спрей подъязычный

Введение нитроглицерина осуществляют посредством нажатия на дозирующий клапан (каждое нажатие клапана соответствует 1 дозе) и нанесения раствора на или под язык при задержке дыхания с промежутками в 30 секунд. Упаковку при этом необходимо держать вертикально, прямо перед собой. После приема спрея рот следует закрыть на 2-3 секунды.

Препарат рекомендуют принимать при первых признаках приступа стенокардии, в дозе 0,4-0,8 мг (1-2 дозы), пациенту при этом желательно находиться в положении «сидя». При отсутствии желаемого эффекта на протяжении 15 минут, возможно повторное введение с 5-минутными интервалами, но не более 1,2 мг (3 дозы).

Если после использования максимально допустимых 3 доз в течение 15 минут не наблюдается улучшение состояния, требуется обратиться к врачу.

В целях профилактики рекомендуется вводить 1 дозу за 5-10 минут до предполагаемой физической нагрузки или возможной стрессовой ситуации.

Перед приемом флакон не встряхивать. Средство не следует сразу глотать.

Во избежание осложнений Нитроглицерин рекомендуется принимать по назначению врача.

Побочные действия

  • Сердечно-сосудистая система: жар, гиперемия кожи, головокружение, тахикардия, «нитратная» головная боль, ощущение сердцебиения, снижение артериального давления; редко – цианоз, ортостатический коллапс (особенно при передозировке);
  • Желудочно-кишечный тракт: абдоминальная боль, тошнота, сухость во рту, рвота;
  • Нервная система: редко (особенно при передозировке) – заторможенность, головокружение и чувство слабости, психотические реакции, тревожность, дезориентация;
  • Аллергические реакции: редко – зуд, кожная сыпь;
  • Прочие: нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия (для концентрата).

К симптомам передозировки относятся: выраженное снижение артериального давления с ортостатической дисрегуляцией, головная боль, рефлекторная тахикардия, рвота, диарея, тошнота, головокружение, астения, чувство жара, повышенная сонливость; при использовании высоких доз (>20 мг/кг) – цианоз, коллапс, диспноэ, метгемоглобинемия, тахипноэ.

При лечении передозировки рекомендуется уложить больного, приподняв ему ноги, и незамедлительно вызвать врача.

Особые указания

Прием алкоголя во время терапии запрещен.

В случае выраженной нечеткости зрения или сухости во рту требуется прекратить прием нитроглицерина.

При применении препарата может наблюдаться значительное снижение артериального давления и головокружение в случае быстрого перехода из положения «сидя» или «лежа» в вертикальное положение, выполнения физических упражнений, а также при употреблении алкоголя.

Уменьшение дозы средства или одновременный прием валидола могут способствовать снижению степени выраженности головной боли, возникающей на фоне лечения.

Больным сахарным диабетом следует помнить о том, что в состав раствора для внутривенного введения входит декстроза.

Требуется избегать резкой отмены препарата из-за угрозы учащения приступов стенокардии.

Спрей нельзя вдыхать!

В период терапии рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта и управления другими сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Необходимо учитывать, что при сочетании с нитроглицерином блокаторы «медленных» кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, гипотензивные средства, вазодилататоры, прокаинамид, ингибиторы моноаминоксидазы, трициклические антидепрессанты, ингибиторы фосфодиэстеразы и этанол усугубляют гипотензивный эффект.

Препарат снижает эффективность гепарина и увеличивает концентрацию в крови дигидроэрготамина (повышая его биодоступность), что может привести к повышению артериального давления.

Нитроглицерин спрей активизирует выведение ванилилминдальной кислоты и катехоламинов с мочой.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, недоступном для детей; концентрат для приготовления раствора для инфузий – при температуре от 5 °C до 25 °C; таблетки сублингвальные – не выше 25 °C; спрей подъязычный – не выше 15 °C.

Срок годности:

Концентрат – 3 года;

Таблетки – 2,5 года;

Спрей – 2 года.

Источник: https://medlib.net/nitroglicerin.html

Как известно, нитроглицерин является взрывчатым веществом огромной разрушающей силы. Однако в малых дозах он является еще и хорошим лекарством и в некоторых случаях может даже спасти человеку жизнь. Инъекции раствором «Нитроглицерина» вот уже более века используются в экстренных случаях, когда сердце больного не справляется со своей работой.

Немного истории

Первым способность нитроглицерина благотворно влиять на здоровье человека заметил английский доктор Д. Мерилл, наблюдая за рабочими, занятыми в производстве взрывчатки. Именно этот врач впоследствии установил тот факт, что нитроглицерин можно использовать в качестве лекарства, предназначенного для устранения спазмов сердечных сосудов.

Установлена способность этого средства быстро помогать при стенокардии, таким образом, была опытным путем. Собственно же сам механизм действия нитроглицерина на организм человека в последующем, к сожалению, долго не изучался. Проведены такие исследования учеными были только в конце прошлого века.

На сегодняшний день препарат «Нитроглицерин» считается одним из самых эффективных средств, используемых для быстрой помощи пациентам при острых приступах стенокардии. Обезболивающий эффект при применении этого лекарства наступает практически мгновенно.

Выпускаться препарат «Нитроглицерин» может в разных формах. В большинстве случаев больные принимают его в таблетках. Однако очень часто на рынок этот медикамент поставляется и в виде спиртовой концентрированной жидкости для инъекций в ампулах по 2-10 мл или флаконах по 50-500 мл.

Рецепт приготовления раствора «Нитроглицерина» достаточно прост. Когда-то этот препарат выпускался в очень ограниченных количествах. Использовать его для экстренной помощи при сердечных приступах могли лишь немногие люди. Сегодня же это лекарство имеется абсолютно во всех аптеках и клиниках. Приобрести при необходимости этот препарат хотя бы в таблетках не составит никакого труда.

Основным действующим веществом этого средства является, конечно же, собственно нитроглицерин. В 1 мл препарата этого вещества содержится 10 мг. Также в состав раствора лекарства «Нитроглицерин» входит такое дополнительное вещество, как этанол.

Как действует на организм пациента

Обезболивающий эффект от применения спиртового раствора «Нитроглицерина» наступает в связи со снижением потребности миокарда в кислороде. Происходит так в первую очередь из-за расширения вен и уменьшения притока крови к правому предсердию. Также этот препарат способен снижать давление в малом круге кровообращения.

В каких случаях назначается

Использоваться раствор «Нитроглицерина» может при наличии у пациента таких проблем, как:

  • инфаркт миокарда, в том числе с острой левожелудочковой недостаточностью;
  • нестабильная стенокардия;
  • отек легких.

В некоторых случаях это средство может применяться и при восстановительном лечении после инфаркта миокарда.

Побочные эффекты

Помогает «Нитроглицерин» при инфарктах и стенокардии очень хорошо. Однако и побочных эффектов это средство, к сожалению, может давать много. Довольно-таки часто, к примеру, после инъекции раствора «Нитроглицерина» больные начинают испытывать головную боль. Происходит так из-за расширения сосудов в мозге.

Головная боль у пациентов после инъекции этого препарата свидетельствует о том, что лекарство начало действовать. В большинстве случаев такой побочный эффект проявляется у тех людей, которые до этого «Нитроглицерин» не использовали ни в каких формах. Обычно это неприятное явление со временем проходит и такого побочного эффекта у пациентов больше не наблюдается.

Также при использовании для лечения «Нитроглицерина» у больных могут проявляться:

  • гиперемия кожных покровов;
  • тахикардия;
  • ощущение жара;
  • тошнота и рвота;
  • артериальная гипотензия.

Иногда пациенты после приема этого средства начинают испытывать сильное беспричинное беспокойство или же у них развиваются какие-либо другие психотические реакции. В некоторых случаях у пациентов также может проявляться аллергия на компоненты препарата.

Имеются ли у лекарства противопоказания

Использовать раствор «Нитроглицерина» для инъекций при сердечных приступах, как и любое другое лекарство, можно, к сожалению, не всем людям.

В первую очередь противопоказаниями к применению этого средства может быть аллергия на его компоненты. Проявляются такие реакции в основном кожным зудом и сыпью.

При возникновении таких симптомов использование препарата, конечно же, следует прекратить.

Также противопоказаниями к применению этого средства являются:

  • коллапс;
  • шок;
  • гипотензия артериальная;
  • кардиомиопатия гипретрофическая обструктивная;
  • острый инфаркт с выраженной гипотензией артериальной;
  • токсический отек легких;
  • тампонада сердца;
  • констриктивный перикардит;
  • повышенное внутричерепное давление;
  • внутриглазное давление при глаукоме.

Помимо этого, «Нитроглицерин» не назначается пациентам и с повышенной чувствительностью к нитратам.

Можно ли использовать при беременности

Во время вынашивания ребенка принимать этот препарат допускается. Однако использовать это лекарство в данном случае полагается исключительно под контролем лечащего врача. Такого же правила следует придерживаться и при применении раствора в период лактации.

Также только по жизненным показаниям этот препарат можно использовать для оказания экстренной помощи больным:

  • с эпилепсией;
  • имеющим проблемы с печенью;
  • детям.

Во всех этих случаях полагается использовать минимальные дозы лекарства.

В каких случаях следует принимать с осторожностью

Иногда врачу приходится сопоставлять пользу от применения этого препарата и возможный вред от него. Происходит так в случае наличия у больного, к примеру, таких проблем, как:

  • констриктивный перикардит;
  • тяжелая анемия;
  • тампонада сердца;
  • атеросклероз;
  • недавно полученная травма головы;
  • кровоизлияние в мозг;
  • тяжелая почечная недостаточность;
  • острый инфаркт с низким давлением заполнения левого желудочка;
  • заболевания печени;
  • тиреотоксикоз.

Каковы последствия передозировки

Принимать этот лекарство следует строго в соответствии с инструкцией. Передозировок раствора «Нитроглицерина» допускать нельзя ни в коем случае. Иначе у больного могут проявиться:

  • тахикардия;
  • артериальная гипотензия;
  • головная боль;
  • ощущение жара;
  • синкопе.

При передозировке раствором «Нитроглицерина» у пациентов также зачастую сильно повышается внутричерепное давление. В этом случае у больного могут наблюдаться спутанность сознания и разного рода невралгические расстройства. Передозировка в течение нескольких часов приводит к интоксикации этанолом.

Из-за метгемоглобинемии при неправильном использовании «Нитроглицерина» у больного может развиться гипоксия, а в последующем:

  • цианоз;
  • кома;
  • матаболический ацидоз;
  • судороги;
  • сосудистый коллапс.

Помощь при передозировке

Артериальную гипотензию при передозировке положено устранять посредством снижения скорости или вовсе прекращения введения препарата. В тяжелых случаях пациента следует уложить в горизонтальное положение. Если артериальная гипотензия ассоциирована с брадикардией, больному могут прописываться также препараты «Допамин» и «Атропин».

При метгемоглобинемии пациентам полагается вводить внутривенно раствор метиленового синего. Дозировка его при этом должна быть равна 1-2 мг на килограмм массы тела.

Инструкция по применению

Используют раствор “Нитроглицерина” только для внутривенных инъекций. При таком способе применения медикамент действует максимально быстро.

Для того чтобы оказать больному экстренную помощь в случае необходимости, нужно взять раствор «Нитроглицерина» и ввести его в вену с использованием инфузомата или автоматического ДЛВ-1.

Дозироваться ритм поступления в организм и количество этого лекарства должны максимально точно.

Иногда этот препарат может вводиться и с использованием обычной системы, предназначенной для переливания жидкостей. В этом случае выбор точной дозы производится путем подсчета капель в минуту. 0.1% раствор «Нитроглицерина» разводят 5% глюкозой или натрия хлоридом (9 частей) до концентрации в 0.01%.

В каждом конкретном случае подбор дозировки «Нитроглицерина» осуществляется лечащим врачом в индивидуальном порядке в зависимости от:

  • показателей артериального давления;
  • ЭКГ;
  • венозного давления;
  • числа сердечных сокращений.

Начальная скорость введения этого средства составляет обычно 0.5-1 мг/ч. Максимальная при этом равна 8-10 мг/ч. Продолжительность введения зависит от состояния больного и может составлять от нескольких часов до 3 дней.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гипотензивное действие «Нитроглицерина», при котором у больного наблюдается пониженное давление, может усиливаться при одновременном с ним приеме:

  • морфина и других вазодилататоров;
  • ингибиторов АПФ;
  • бета-адреноблокаторов;
  • нейролептиков;
  • виагры;
  • диуретиков;
  • трициклических антидепрессантов;
  • анальгетиков;
  • этанола.

Использование «Нитроглицерина» в комплексе с новокаинамидом или хинидином может привести к развитию у пациента ортостатического коллапса. Снижают эффект от применения этого средства такой медикамент, как «Атропин» и препараты, оказывающие М-холиноблокирующее действие.

При лечении с использованием «Нитроглицерина» пациенту обязательно следует отказаться от приема алкоголя. Применяют этот препарат в форме раствора, конечно же, обычно в условиях стационара.

Аналоги лекарства

При сердечных приступах многим людям оказывают помощь именно с применением раствора «Нитроглицерина». На латинском этот препарат называется Nitroglycerinum. Но конечно же, при необходимости с той же целью можно использовать и какое-нибудь другое лекарство со схожим действием.

Заменить «Нитроглицерин» можно, к примеру, на такие препараты, как:

  • «Нитрокор».
  • «Дикор Лонг».
  • «Нитрогранулонг».
  • «Нитросорбит».

Средства «Нитрокор» и «Нитрогранулонг» являются синонимами этого медикамента, поскольку имеют в своем составе то же действующее вещество. Оба этих средства используются в экстренных случаях для снятия болевого синдрома при проблемах с сердцем.

Действующим веществом «Нитросорбита» является изосорбита динитрат. Выпускается это лекарство в виде таблеток и раствора. При приступах может использоваться только второй вариант это препарата. “Нитросорбит” в таблетках действует слишком медленно.

Средство «Дикор Лонг» абсолютным аналогом «Нитроглицерина» не является. Используют его в основном лишь для профилактики приступов. Одной из особенностей этого лекарства является то, что оно способно разгружать сердечную мышцу. Действует этот медикамент, к сожалению, медленно, а поэтому в экстренных случаях использоваться не может.

Отзывы о лекарстве

В большинстве своем люди, испытывающие проблемы с сердцем, препарат «Нитроглицерин» хвалят. Помогает при приступах он, судя по отзывам, очень хорошо. Однако принимать это лекарство большинство больных советует все же исключительно только тогда, когда это действительно необходимо. Побочных эффектов «Нитроглицерин» на самом деле дает очень много.

Давление, к примеру, это лекарство может понижать до критических пределов. Следовательно, применять его, а тем более в форме спиртового раствора внутривенно, стоит только именно при сильном приступе. При не слишком серьезных проблемах с сердцем большинство пациентов советует все же снимать боль с применением более легких препаратов, к примеру, того же “Корвалола”.

Условия хранения

Особенностью «Нитроглицерина», помимо всего прочего, является и то, что он очень быстро разрушается в тепле и на свету. Хранить этот препарат в домашних условиях в любых формах полагается только в холодильнике.

Во вскрытом флаконе это лекарство начинает очень быстро терять свои свойства даже в прохладном месте. В такой емкости его эффективность уже через 2 месяца снизится до 30%.

Другие формы выпуска

Помимо таблеток и концентрированной жидкости для инъекций, этот препарат может выпускаться в форме спрея или масляного раствора. «Нитроглицерин» всех этих видов в любом случае, судя по отзывам, помогает при стенокардии очень неплохо.

В виде масляного раствора этот медикамент поставляется на рынок в капсулах. Такую его форму в продаже сегодня можно встретить очень часто. Разумеется, при желании можно в аптеке взять и масляный раствор «Нитроглицерина». Помогает при проблемах с сердцем эта форма не так быстро, как спиртовая жидкость для инъекций. Однако и она, судя по отзывам, может считаться достаточно действенной.

Если пациент в аптеке решил взять масляный раствор «Нитроглицерина», ему, конечно же, также нужно знать, как им пользоваться. Капсулу лекарства при приступе в данном случае кладут под язык. Точно таким же образом полагается принимать и таблетки этого средства.

Некоторые люди интересуются в том числе и тем, как сделать масляный раствор «Нитроглицерина». Рецепт приготовления этого лекарства на самом деле достаточно прост. Никаких сложных компонентов препарат в этой форме не содержит. К примеру, одним из его составляющих является обычное постное масло.

Однако для домашней аптечки стоит приобрести, конечно же, все же готовые капсулы, содержащие такое лекарство. Гарантированно помочь при сердечном приступе, безусловно, может только промышленный препарат, изготовленный с соблюдением всех положенных технологий.

Эксперименты же в данном случае могут иметь последствия более чем печальные.

Источник: https://FB.ru/article/388763/nitroglitserin-rastvor-dlya-inyektsiy-instruktsiya-po-primeneniyu

znaj.ua

Нитроглицерин – раствор для инъекций.

Утверждено МОЗ Украины от 2016-11-10 г. № 1225. Г.п. № RU/5412/01/01

Состав

действующее вещество: nitroglycerin;

1 мл раствора содержит гліцерилу тринітрат раствор 5% в этаноле в пересчете на 100% содержание основного вещества — 10,0 мг;

вспомогательное вещество: этанол (96%).

Лекарственная форма

Концентрат для раствора для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты.

Показания

Сильный и длительный боль ишемического генеза в области сердца, ассоциированный с инфарктом миокарда или нестабильной стенокардией.

Недостаточность насосной функции сердца и отек легких, ассоциированный с острым инфарктом миокарда.

Артериальная гипертензия, связанная с операцией на открытом сердце и другими хирургическими вмешательствами.

Обеспечение контролируемой артериальной гипотензии во время хирургических вмешательств.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от клинического ответа и систолического артериального давления.

Обычно применяют инфузионный раствор, содержащий 100 мкг/мл нитроглицерина.

Такой раствор готовят путем разведения 1 ампулы Нитроглицерина, концентрата для инфузий 10 мг/мл (= 20 мг нитроглицерина) в 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида, 5% раствора глюкозы или изотонического глюкозо-солевого раствора для получения концентрации раствора 100 мкг/мл. Можно применять большие концентрации, но не более 400 мкг/мл.

Системы для инфузий должны быть изготовлены из полиэтилена (РЕ), полипропилена (РР), политетрафторэтилена (РТFЕ) или стекла. Нитроглицерин абсорбируется материалами, изготовленными из поливинилхлорида (PVC) и полиуретана (PU), что требует повышения его дозы.

Дозировка Нитроглицерина, раствора, приготовленного из концентрата для инфузий.Внутривенную инфузию можно начинать со скоростью 10-20 мкг/мин. В дальнейшем скорость можно увеличивать на 10-20 мкг/мин каждые 5-10 мин, в зависимости от реакции пациента. Хороший терапевтический эффект наблюдается при скорости введения 50-100 мкг/мин. При длительном введении больших доз через 8-24 часа возможно развитие толерантности и может потребоваться увеличение дозы. Максимальная скорость составляет 400 мкг/мин.
мкг/минмг/чмг/ч, при концентрации раствора 100 мкг/млкапли/мин, при концентрации раствора 100 мкг/мл
100,662
201,2124
301,8186
402,4248
5033010
603,63612
704,24214
804,84816
905,45418
10066020
15099030
2001212040
3001818060
4002424080

При внутривенном введении нитроглицерина наблюдается выраженный гемодинамический эффект. Поэтому препарат применяют только в условиях стационара, постоянно контролючи функции сердечно-сосудистой системы.

Систолическое давление крови не должно снижаться более чем на 10-15 мм рт.ст. у нормотензивных пациентов, не более чем на 5 мм рт.ст.

— у больных артериальной гипотензией или склонных к ней, частота пульса не должна повышаться более чем на 5 уд/мин, если в это же время четко улучшается клиническая картина.

Побочные реакции

В большинстве случаев побочные эффекты нитроглицерина связаны с чрезмерным снижением артерільного давления.

Частота побочных реакций определяется следующим образом: распространенные (≥ 1/100, < 1/10), нераспространенные (≥ 1/1000, < 1/100), редко распространенные (≥ 1/10 000, < 1/1000).

Со стороны психики: редко распространенные — ощущение тревоги.

Со стороны нервной системы: распространенные — головная боль; нераспространенные — головокружение; редко распространенные — синкопе.

Со стороны органов зрения: редко распространенные — нарушения зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: распространенные — тахикардия, артериальная гипотензия (особенно ортостатическая); нераспространенные — приливы; редко распространенные — брадикардия, цианоз.

Со стороны пищеварительного тракта: редко распространенные — тошнота, рвота.

Со стороны кожи: редко распространенные — крапивница.

Общие расстройства: нарушение дыхания, слабость.

Также сообщалось о единичных случаях побочных реакций: обострение ишемической болезни сердца вследствие гипоксии, полная блокада, асистолия, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности.

При высокой скорости инфузии (> 290 мкг/мин) или при лечении больных со сниженным клиренсом лекарственных веществ может повышаться концентрация метгемоглобина в крови.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, тахикардия, чувство жара, гиперемия, головная боль, учащенное сердцебиение, синкопе. Повышение внутричерепного давления, что может привести к спутанности сознания и неврологических расстройств. Передозировка в течение нескольких часов может привести к интоксикации этанолом.

Лечение. Чрезмерную артериальную гипотензию можно устранить путем снижения скорости инфузии препарата или прекращения его введения. При тяжелой артериальной гипотензии больного следует положить в горизонтальное положение с опущенным головным краем кровати.

При артериальной гипотензии, ассоциированной с брадикардией, показано применение атропина и допамина. Гипоксия, вызванная метгемоглобінемією, может вызвать цианоз, метаболический ацидоз, кому, судороги, сосудистый коллапс.

При метгемоглобинемии внутривенно вводят раствор метиленового синего (1-2 мг/кг массы тела).

Особенности применения

Применение в период беременности или кормления грудью.

Информация о применении препарата в период беременности ограничен, поэтому его не рекомендуется применять беременным. Побочные реакции, которые наблюдаются у младенца, которого кормит женщина, которая лечится препаратом, маловероятны и слабо выражены.

На период лечения кормление грудью следует прекратить. В случае необходимости применения препарата по жизненным показаниям следует сопоставить соотношение польза/риск.

Дети.

Опыт применения детям ограничен.

При назначении препарата особое внимание следует уделять пациентам с анемией, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, аортальным или митральным стенозом, «легочным» сердцем и тяжелыми нарушениями функции почек или печени, гипотиреозом, нарушением питания или гипотермией.

Нитроглицерин, концентрат для инфузий 10 мг/мл, содержит в качестве вспомогательного вещества 750 мг/мл этанола.

При максимальной скорости инфузии нитроглицерина (400 мкг/мин) поступления этанола составляет примерно 1,8 г/час, что в 3-5 раз превышает скорость его элиминации у здоровых взрослых людей.

Нитроглицерин, концентрат для инфузий 10 мг/мл, следует применять для лечения детей, беременных женщин и пациентов, больных эпилепсией и пациентов с нарушением функции печени только по жизненным показаниям. В этих случаях необходимо применять максимально низкую дозу.

Во время лечения не следует употреблять алкогольные напитки.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Препарат применяют в условиях стационара.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении с морфином и другими вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, другими гипотензивными, нейролептическими средствами и трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, виагрой (силденафилом) и другими препаратами — ингибиторами фосфодиэстеразы 5 типа, опиоидными анальгетиками, этанолом и етанолвмісними препаратами усиливается гипотензивное действие нитроглицерина; с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов и ингибиторами АПФ наблюдается усиление, а с симпатомиметиками (норадреналин, мезатон) — угнетение антиангинального действия. Сочетание с дигідроерготаміном может привести к повышению биодоступности последнего, увеличивая риск дигідроерготамініндукованого коронарного спазма. Применение нитроглицерина на фоне хинидина или новокаинамида может вызвать ортостатический коллапс. При применении с гепарином возможно снижение антикоагулянтного действия. Атропин и другие препараты, которые оказывают М-холинолитическое действие (етазицин, этмозин), могут уменьшить эффект нитроглицерина в результате снижения секреции и біозасвоюваності препарата. Фенобарбитал активирует метаболизм нитратов в печени, донаторы сульфідрильних групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к препарату.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Нитроглицерин — антиангинальный препарат группы периферических вазодилататоров с преимущественным действием на венозные сосуды. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота (NO) в гладкой мускулатуре сосудов.

Оксид азота вызывает активацию гуанілатциклази и повышает уровень цГМФ, что приводит к расслаблению гладкомышечных клеток в стенках сосудов. Под влиянием нитроглицерина артериолы и прекапиллярная сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены.

Антиангинальное действие нитроглицерина связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сопротивления сосудов).

Способствует распределению коронарного кровообращения в ишемизированных участках миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ишемической болезнью сердца, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки.

Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика. Эффект наблюдается через 1-2 мин от начала инфузии гліцерилтринітрату и продолжается 3-5 мин.

Объем распределения гліцерилтринітрату — 3,3 ± 1,2 л/кг. При концентрации в сыворотке 50 — 500 мкг/л 60% нитроглицерина связывается с протеинами плазмы крови.

Метаболизм нитроглицерина осуществляется преимущественно в печени под воздействием глутатіонзалежної редуктазы. Кроме того, в сыворотке крови проходит спонтанный гидролиз и неорганическое расщепление нитроглицерина.

Метаболиты преимущественно водорастворимые, частично или полностью освобождены от азота, в дальнейшем метаболизируются до глюкуронидов и экскретируются с мочой или желчью. Энтерогепатическая рециркуляция не наблюдается.

Фармакокинетика нитроглицерина сложная и зависит от индивидуальных особенностей пациентов.

Колебания обусловлены, например, первичным метаболизмом при прохождении через печень, большим объемом распределения, концентрацией в стенках сосудов, значительным различием концентраций в артериях и венах, гидролиза в сыворотке крови и непостоянной концентрацией в плазме крови. Плазматический клиренс нитроглицерина при продолжительной инфузии составляет 230 ± 9 мл/мин/кг.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или светло-желтая жидкость.

Несовместимость

Применяют только указанные в разделе «Способ применения и дозы» растворители. Не следует вводить в одной емкости с другими лекарственными средствами.

Упаковка

По 2 мл в ампулах № 10 в пачке, № 10 в блистере в пачке; по мл в ампулах №5 в блистере в пачке.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС».

Местонахождение

Украина, 61057, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьева, дом 8.

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.